Гиполипидемические препараты – это… Что такое Гиполипидемические препараты?

История

В начале ХХ века появилась первая работа, в которой экспериментально (кролики) было показано, что добавка холестерина к пище вызывает симптомы, напоминающие атеросклероз.

В дальнейшем, несмотря на очень большую условность модели (в нормальном питании кроликов продукты, содержащие холестерин, обычно отсутствуют) был сделан вывод о связи заболевания атеросклерозом с повышенным уровнем потребления и накопления холестерина в организме. Эта гипотеза была подтверждена в последующих работах с животными, в чей естественный рацион входит холестерин (крысы, обезьяны).

При наблюдении за большими популяциями людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями так же было установлено, что существует определённая взаимосвязь между повышенным уровнем холестерина и увеличением вероятности сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение гиполипидемических средств давало некоторый статистически значимый эффект, однако для лиц старше 70 лет эта закономерность становится менее очевидной.

Виды липопротеидов

  1. хиломикроны, которые транспортируют триглицериды пищи к местам их утилизации
  2. липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП, или пре-Р-липопротеиды), содержащие преимущественно эндогенные триглицериды
  3. липопротеиды промежуточной плотности (ЛППП), содержащие триглицериды и холестерин примерно поровну
  4. липопротеиды низкой плотности (ЛПНП, или Р-липопротеиды), содержащие значительное количество холестерина
  5. липопротеиды высокой плотности (ЛПВП или а-липопротеиды), содержащие больше протеина (около 50%) и меньше фосфолипидов (около 30%)

Плотность липопротеидов зависит от липидного компонента. Чем больше содержание липидов в липопротеидов, тем меньше их плотность.

Новые средства пищевых волокон с гиполипидемическим эффектом

C10AA01 Симвастатин Simvastatin
C10AA02 Ловастатин Lovastatin
C10AA03 Правастатин Pravastatin
C10AA04 Флувастатин Fluvastatin
C10AA05 Аторвастатин Atorvastatin
C10AA06 Церивастатин Cerivastatin
C10AA07 Розувастатин Rosuvastatin
C10AA08 Питавастатин Pitavastatin

Группа лекарственных препаратов (часто их объединяют под условным названием «статины») предназначеных для снижения концентрации «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови человека. Первый в мире статин создан американской компанией Merck Sharp and Dohme.

  • После триумфального старта первых статинов были получены данные о некоторых важных побочных эффектах и противопоказаниях. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз [1], миопатия, боли в животе, запоры [2]. Первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) сменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвёртым (питавастатин, розувастатин), и сегодня подход к их применению стал намного более взвешенным. В настоящее время деление статинов по поколениям считается безосновательным, так как не было показано существенное различие в их эффективности.

Так, в статье «Статины с позиции доказательной медицины» [3] Ю. С. Рудык, указывая на определённые успехи в использовании статинов, напоминает, что «как считает профессор Н. А. Грацианский, становится очевидно, что применение статинов не решает полностью проблемы предупреждения осложнений ИБС и ее эквивалентов… „… наступает момент, когда возможности статинов становятся исчерпанными, и дальнейшее совершенствование препаратов, увеличение их активности не приведет к существенному улучшению клинических результатов.

Поэтому усилия врачей обращены на другие пути воздействия на атеросклеротический процесс, и дальнейший прогресс будет, вероятно, связан уже не со статинами“». «В странах благополучной Западной Европы 70 % пациентов получают статины для снижения уровня ХС, однако целевые значения достигают только у 53 % больных.» (там же).

  • Клиническая эффективность статинов считается доказанной для лиц среднего возраста.
  • Кроме того, известно, что уровень «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови далеко не всегда коррелирует с развитием атеросклероза, и, как следствие — с ростом риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Краткая история статинов до 1999 г. приведена в источнике [4]

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано комбинировать со статинами из-за риска развития миозитов и рабдомиолиза[5]

  • фибраты (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, возможно сочетание с флуваставтином)
  • никотиновая кислота и ее производные (риск гепатотоксичности)
  • макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин в особенности)
  • циклоспорин
  • азольные противогрибковые средства
  • верапамил
  • амиодарон
  • ингибиторы протеаз ВИЧ

Состояния, которые увеличивают риск развития миозитов и рабдомиолиза при применении статинов:

  • пожилые больные с сочетанной патологией (СД и ХПН)
  • хирургические вмешательства (необходима отмена статинов!)
  • недостаточное питание
  • печеночная недостаточность
  • полипрагмазия
  • избыточное употребление алкоголя
  • употребление грейпфрутового сока

В этих случаях больные должны находится под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП, КФК) не реже й раз в месяц. Фармакокинетические исследования показали, что больные, принадлежещие к монголоидной расе, более чувствительны к действию статинов, поэтому у таких пациентов следует использовать меньшие дозировки ({amp}lt; 40 мг/сут)

C10AB Фибраты

C10AB01 Клофибрат Clofibrate
C10AB02 Безафибрат Bezafibrate
C10AB03 Алюминия клофибрат
C10AB04 Гемфиброзил Gemfibrozil
C10AB05 Fenofibrate
C10AB06 Simfibrate
C10AB07 Ronifibrate
C10AB08 Ципрофибрат Ciprofibrate
C10AB09 Этофибрат Etofibrate
C10AB10 Клофибрид Clofibride
  • Дериваты фиброевой кислоты — Клофибрат, Безафибрат, Фенофибрат, Ципрофибрат и др. обладают более высокой способностью снижать концентрацию триглицеридов и ХС ЛПНП, по триглицеридам они эффективнее статинов.
  • К преимуществам фенофибрата относится урикозурическое действие – он снижает уровень мочевой кислоты на 10 – 28% за счет усиления почечной экскреции уратов.
  • Фибраты ослабляют постпрандиальную гиперлипидемию, особенно у больных СД 2 типа.

Показания к назначению фибратов: IIб фенотип с высоким уровнем ТГ, ремнантный III и IV,V типы с высоким риском панкреатита, сниженный ХС ЛВП. При применении фибратов необходим УЗ контроль за состояниме желчного пузыря (увеличивают литогенность желчи).

C10AC01 Холестирамин
C10AC02 Холестипол
C10AC03 en:Colextran
C10AC04 en:Colesevelam
C10AD01 Ницеритрол
C10AD02 Ниацин (никотиновая кислота)
C10AD03 Никофураноза
C10AD04 Алюминия никотинат
C10AD05 Никотиниловый спирт (pyridylcarbinol)
C10AD06 en:Acipimox

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано применять с препаратами никотиновой кислоты из-за риска развития побочных эффектов:

  • статины (риск гепатотоксичности)
  • фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза)

Необходим контроль АЛТ, АСТ, ГГТП.

  • У больных с сахарным диабетом и подагрой возможно обострение основного заболевания, у данной категории больных необходимо избегать назначения любых форм никотиновой кислоты.
C10AX01 Декстротироксин
C10AX02 Пробукол
C10AX03 Тиаденол
C10AX04 en:Benfluorex
C10AX05 en:Meglutol
C10AX06 Омега-3-жирные кислоты Omega-3-triglycerides
C10AX07 en:Magnesium pyridoxal 5-phosphate glutamate
C10AX08 en:Policosanol
C10AX09 en:Ezetimibe
C10BA01 Ловастатин с никотиновой кислотой
C10BA02 Симвастатин с en:ezetimibe
C10BX01 Simvastatin and acetylsalicylic acid
C10BX02 Pravastatin and acetylsalicylic acid
C10BX03 Atorvastatin and amlodipine

Показания к назначению гиполипидемических препаратов у разных групп пациентов

Показатель ЛПНП (ммоль/л)

Пациенты без ишемии миокарда

выше 4

Страдающие стенокардией, атеросклерозом конечностей, головного мозга, аневризмой аорты

более 3

Без ишемической болезни, но при 2 факторах ее риска (курение, гипертония, возраст, наследственность, диабет, понижен «хороший» холестерин)

от 3,5

Гиполипидемическая терапия показана в том случае, если необходимо задержать развитие ишемической болезни сердца или ее осложнений. Доказана эффективность понижения уровня холестерина для предотвращения прогрессирования атеросклеротических изменений в сосудах головного мозга и нижних конечностей.

Роль растительной клетчатки в нормализации холестеринового обмена объясняется способностью поглощать из просвета кишечника избыток жира и выводить его из организма. Но это не единственное достоинство пищевых волокон. Жировой обмен зависит от состояния кишечной микрофлоры. При ее дисбалансе возможен высокий уровень атерогенных липидов в крови даже при соблюдении правильного питания.

Растительные волокна обладают свойством нормализации бактериального состава содержимого кишечника, их относят к пребиотикам. Это компоненты пищи, на которые не действуют ферменты поджелудочной железы, но они перерабатываются полезными микроорганизмами.

Пищевые волокна в продуктах

Основные биологические эффекты пищевых волокон:

  • тормозят прогрессирование атеросклероза;
  • поглощают токсичные соединения из кишечника;
  • понижают содержание глюкозы и холестерина в крови;
  • стимулируют рост симбиотиков (нормальной микрофлоры);
  • участвуют в образовании витаминов группы В;
  • усиливают перистальтику кишечника;
  • способствуют всасыванию магния и калия;
  • ускоряют расщепление жира;
  • предотвращают разрушение тканей свободными радикалами.

Поэтому рекомендуется, кроме понижения животных жиров в рационе, ежедневно включать в меню свежие овощи и фрукты, ягоды, отруби, каши и хлеб из цельного зерна, бобовые и орехи. При недостаточной эффективности диетического питания дополнительно назначают препараты, содержащие пищевые волокна. Из наиболее эффективных можно отметить:

  • Мукофальк – содержит семена подорожника (псиллиум);
  • Флоролакт состоит из 3 типов волокон – лактиол, инулин, гуммиарабик;
  • Бионорм, в него входит активированный лигнин, лактулоза, микрокристаллическая целлюлоза;
  • Полифепан представляет собой гидролизный лигнин.
группа Название препаратов
Статины Ловастатин, симвастатин, Флувастатин, Правастатин, Аторвастатин, Церивастатин
Секвестанты желчных кислот Холестирамин, Колестипол, хьюаровая смола
Фибраты Гемфиброзил, Фенофибрат, ципрофибратом, Этофибрат
Антиоксиданты Прямого действия: токоферол, рутин, аскорбиновая кислота
Непрямого действия: метионин, липоевая кислота, глутаминовая кислота
Ангиопротекторы Пирикарбат, гепарин Тиклопидин
Другие Пробукол, поликозанолом

Препара́ты
желе́за — группа лекарственных
средств, содержащих соли или комплексы
двух- и трёхвалентногожелеза, а также
их комбинации с другими препаратами. В
основном используются для лечения и
профилактикижелезодефицитной анемии.
Ванатомо-терапевтической
классификацииобъединены под кодом
B03A.

Комбинированные
препараты, входящие в данную группу,
должны содержать не менее 30 мг основного
действующего вещества в пересчёте на
элементарное железо, в противном случае
они не могут применяться при лечении
железодефицитных состояний и будут
классифицироваться как витамины или
общетонизирующие средства.

Классификация

В целом
данную категорию лекарственных средств
можно разделить на несколько основных
групп: препараты на основе солей
двухвалентного и трехвалентного железа,
различных комплексных соединений железа
и комбинированные средства. Препараты
из солей железа назначаются только
перорально.

Гиполипидемические препараты - это... Что такое Гиполипидемические препараты?

Препараты

Двухвалентное
железо

  • Сорбифер
    дурулес, Тардиферон (сульфат фолиевая
    кислота). Применяются по две таблетки
    в день (утром и вечером), за полчаса до
    еды, запивать стаканом воды.

  • Актиферрин,
    Гемофер, Ферронал, Тотема. Принимать
    за 30 мин до еды, между приемами пищи, с
    фруктовым соком, содержащим витамин
    С, для улучшения всасывания железа.

  • Фенюльс
    выпускается в капсулах, принимают 1 раз
    в день. При обильной менструации
    принимают за 2 дня до и после менструации
    по 1 капсуле в день

  • Хеферол,
    Ферроградумет, Ферроплекс и др.

Трехвалентное
железо

  1. Феррум
    Лек принимают во время еды, можно
    смешивать с фруктовыми соками и пюре.
    Можно разделить суточную дозу на
    несколько приемов, можно принять в один
    прием.

  2. Ферлатум
    – это раствор, его принимают перед едой
    по 1 флакону в сутки в два приема.

  3. Фефол
    по 1 капсуле за 1 час до еды.

  4. Мальтофер
    – доза рассчитывается индивидуально
    по таблице, перед применением рекомендуют
    провести тест на побочную реакцию
    организма.

Классификация

Препараты для лечения гиперхолестеринемии делятся на такие основные группы:

  • Статины (Крестор, Аторис, Лескол Форте, Симгал), они тормозят образование холестерина.
  • Поглотители, секвестранты (Колестипол, Холестерамин) препятствуют циркуляции желчных кислот, связывая их в кишечнике.
  • Фибраты (Фенофибрат, Гемфиброзил) повышают выработку фермента, расщепляющего жир, и останавливают синтез его ингибитора.
  • Эзетимиб нарушает всасывание холестерина в кишечнике.
  • Никотиновая кислота (Никотинамид) подавляет расщепление жира в клетках жировой ткани.
  • Пробукол является антиоксидантом и стимулирует выведение холестерина.
  • Омега-3 (Омакор) жирные кислоты снижают образование жиров.

Антигипертензивные
(гипотензивные) средства– это вещества
различного строения, поэтому чаще
классифицируются по механизму действия,
а не по химической структуре.

Гипотензивные
средства снижают артериальное давление
различными механизмами. Давление в
любой трубопроводной системе, с которой
условно можно сравнить ССС, зависит от
объема жидкости в ней, ширины просвета
труб (сосудов) и силой работы насоса
(сердца). Гипотензивные средства снижают
объем циркулирующей крови, увеличивают
ширину просвета сосудов и тем самым
снижают общее периферическое сопротивление
(ОПС). Также они уменьшают силу сердечных
сокращений и сердечный выброс.

Классификация

Препараты

Применение

Гиполипидемические препараты - это... Что такое Гиполипидемические препараты?

Препараты
железа показаны при[1]:

  • железодефицитных
    состояниях (основное показание);

  • при
    непереносимости коровьего молока;

  • детям
    перенесшим острые или длительно текущие
    инфекционные заболевания.

Дефицит
железа может быть вызван[1]:

  • недостаточным
    поступлением железа в организм плода
    (при фето-фетальной и фето-материнской
    трансфузии), ребёнка или взрослого
    человека;

  • нарушением
    всасывания из просвета кишечника
    (синдром мальабсорбции, воспалительные
    процессы в кишечнике, на фоне приёма
    антибиотиков тетрациклинового ряда и
    других препаратов);

  • острые
    массивные или хронические
    кровопотери(кровотечения, глистные
    инвазии, носовые геморрагии, ювенильные
    маточные кровотечения, длительная
    гематурия и другие);

  • результат
    повышенного расходования железа (период
    интенсивного роста, инфекционные
    заболевания и другие).

На что влияет холестерин

Это органическое соединение содержится в организме животных и человека. С пищей поступает одна пятая часть от всего количества, а все остальное производится печенью, кишечником, почками. Содержание этого вещества в крови также зависит от работы надпочечников и половых желез. К важнейшим биологическим функциям холестерина относятся:

  • поддержание стабильности мембран клеток;
  • защита от действия свободных радикалов;
  • участие в синтезе стероидных гормонов (половых в том числе) и витамина Д;
  • обеспечение нормального функционирования головного мозга, образование новых нейронных связей;
  • нейтрализация возбудителей инфекций;
  • активизация иммунной системы;
  • противоопухолевое действие.
Функции холестерина в организме человека

Поэтому недостаток холестерина отрицательно сказывается на работе половой системы, интеллектуальной деятельности, состоянии иммунитета. Вместе с тем, избыточное количество жиров в крови, а именно липопротеиновых комплексов низкой плотности («плохого», атерогенного холестерина), повышают риск таких заболеваний:

  • стенокардия,
  • инфаркт миокарда,
  • гипертония,
  • желчнокаменная болезнь,
  • облитерирующий эндартериит,
  • инсульт,
  • транзиторные ишемические атаки.

Показания к применению гиполипидемических препаратов

Классификация

Препараты

Применение

Петлевые
диуретики: фуросемид (лазикс), этакриновая
кислота (ypегит), буметанид (буфенокс),
торсемид (используется за рубежом).

Формакодинамика. Подавляют
систему сочетанного транспорта Na ,К ,
Cl- в апикальной (обращенной в просвет
канальца) мембране толстой восходящей
части петли Генли, т.е. снижают реабсорбцию
Na , Cl-. Повышение уровня простациклинов
(Pg. I2) в коронарных и периферических
сосудах способствует снижению давления.

Применение. Отек
легких и мозга, цирроз печени. Использование
связано со способностью сокращать обьем
(ОЦК) и уменьшать застойные явления в
малом и большом круге кровообращения.
Гипертоническая болезнъ резкое снижение
ОЦК, позволяет уменьшать периферическое
сосудистое сопротивление ( ОПСС) и
снижать артериальное давление.

Гипотензивное действие усиливается
благодаря накоплению в сосудах эндогенного
ПГ!2, обладающего сосудорасширяющими
свойствами. Отравление анионами
Эффективность при отравлении бромидами,
фторидами, йодидами, объясняется
способностью последних реабсорбироваться
в толстом отделе восходящей части петли
Генле (в области действия петлевых
диуретиков).

Осложнения. Гипокалиемический
метаболический алкалоз, гиперурикемия
и провокация приступов подагры,
гипомагнеимии, гипокальциемии,
ототоксическое действие (особенно в
сочетании с антибиотиками из группы
аминогликазаидов), аллергические
реакции.

Выбор препаратов

Назначать препараты гиполипидемического действия можно только после развернутого анализа крови. Каждая из групп имеет свои целевые воздействия:

  • понижение общего холестерина и жиров низкой плотности – применяют статины;
  • повышение «хорошего холестерина» — фибраты или медикаменты с никотиновой кислотой;
  • снижение триглицеридов – фибраты, высокие дозировки статинов, Ниацин;
  • комбинированное нарушение жирового обмена – статины или их сочетание с фибратами.
После получения результата липидного профиля пациента врач назначает необходимый гиполипидемический препарат

Одновременное использование 2-х препаратов разных групп показано при недостаточной эффективности или необходимости усиленного и быстрого снижения липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Комбинированная терапия применяется, если требуется снизить дозу одного из средств из-за выраженных побочных эффектов.

Кому не стоит их принимать

Доказана эффективность и относительная безвредность препаратов, которые содержат пищевые волокна. Тем не менее есть состояния, при которых не рекомендуется использование этой группы препаратов. К ним относятся:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • наличие каловых камней в кишечнике;
  • боль в животе, рвота неизвестного происхождения;
  • запор или понос на протяжении 10 дней;
  • кишечное кровотечение;
  • опухолевые образования;
  • непроходимость в любом отделе пищеварительной системы;
  • неспецифический язвенный колит;
  • обострение гастрита, язвенной болезни, панкреатита, холецистита;
  • необходимость ограничения питьевого режима;
  • декомпенсированные формы диабета, тиреотоксикоза.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Клиника "Идеал"